自古以来，中国古人将酒的作用归纳为三类：酒以治病，酒以养老，酒以成礼。酒与药物的结合是饮酒养生的一大进步。酒之于药主要有三方面的作用：一是酒可以行药势，二是酒有助于药物有效成分的析出，三是酒还有防腐作用。
殷商的酒类，除了“酒”“醴”之外，还有“鬯”。鬯是以黑黍为酿酒原料，加入郁金香草(一种中药)酿成的。这是有文字记载的最早药酒。鬯常用于祭祀和占卜，还具有驱恶防腐的作用。《周礼》中记载:“王崩，大肆，以鬯”，也就是说帝王驾崩之后，用鬯酒洗浴其尸身，可较长时间地保持不腐。
汉传佛教所承授的《四分律》，准许僧人在有病而其他药治愈不了的情况下，以酒为药，非唯“和水饮酒”，直接服饮也是可以的，较原始佛教似为宽松。但为防止滥行，《南山戒本疏》又特别强调，不是有病就可饮药酒，而是必须用其他药遍治不愈后才能服用。
唐贞观年间，大量西域移民涌入，使得“大块吃肉，大碗喝酒”的习惯风靡各地。唐代养生为宗旨的道教得到皇权的支持，养生风潮得到极大发展，药膳和药酒大量出现。酒为谷物酿造之精华，能补益肠胃，单纯的酒而言，不是指药酒。药酒随所用药物的不同而具有不同的性能，体虚者用补酒，血脉不通者则用行气活血通络的药酒，有寒者用酒宜温，而有热者用酒宜清。
宋元时期，科学技术快速发展，雕版印刷的发明，加上政府对医学事业的重视，使当时中医临床和理论得到了发展。另在药酒专门方中，除了治病，出现了较多的养身延年、美容保健方剂。
清代乾隆初年，就有“酒品之多，京师为最”的说法，清宫十大宫廷御酒，就有一款鸿茅药酒隶属于药酒系列，当时道光皇帝正因内忧外患困扰卧病在床，喝了鸿茅药酒三天后，病痛全消，便御赐“鸿茅药酒”为贡酒，可见连皇室贵胄对药酒都颇为偏爱。清代皇帝12人，平均寿命为53.42岁，比以往历代皇帝的平均寿命都要长（北宋皇帝平均寿命47.78岁，元代皇帝平均寿命39.36岁，明代皇帝平均寿命42.22岁）。清代渐渐以用白酒（烧酒）代替以曲酿造的米酒为药用酒，在酿酒和药酒的使用上都有了一定的发展。
药酒的制作十分普遍，且利于身心健康，古人深谙其妙处，中国这才有了非同凡响的三千年药酒历史。